圖解ADHD藥物MPH類短效、中效與長效藥的差異


先前我們提到MPH長效藥物(專司達、利長能、思有得)三種比較

目前MPH 藥物大概可分三種:短效4小時;中效8小時;長效12小時。中、長效藥物的效果主要是透過調節藥物的釋放速度達到各品牌的機制不盡相同,說明如下:
  • 💊利長能(Ritalin LA)利用SODAS技術,包含兩種顆粒:快速釋放型與延後釋放型,以達到約8小時的持續藥效。
  • 💊專司達(Concerta)使用OROS技術,藥物被包裹在一個硬殼中,表面塗有速效成分。當藥物被服用時,外殼上的速效層會迅速溶解釋放出藥物,然後外殼逐漸吸收水分,使內部的膨脹劑把藥物透過微小的孔洞慢慢釋放出,達到長效作用,藥效持續12小時。
  • 💊思有得(Methydur)採用ORADUR技術。將MPH藥物懸浮在半固體凝膠中,並封裝在膠囊內,膠囊外層塗有速效藥物。服用後,膠囊外層快速崩解釋放藥效,然後凝膠在腸胃消化液的作用下均勻擴散溶出,使藥效持續12小時。
要比較藥物的差異,可以參考藥物動力學圖表。這些圖表能幫助了解藥物在體內的濃度隨著時間的變化。假設在早上7點服藥,可以觀察不同藥物的濃度變化情況。

短效利他能Ritalin與中效利長能(Ritalin LA)的比較

這張圖顯示同等劑量(每日40毫克)分別在早上和中午服用短效Ritalin以及一次性服用Ritalin LA之間的差異。
  • 📈藍色曲線(Ritalin 20毫克,每日兩次):表示每日服用兩次Ritalin 20毫克。從圖中可以觀察到,在早上和中午服用後,血液中藥物濃度迅速上升至高峰,然後快速下降。
  • 📈紅色曲線(Ritalin LA 40毫克):起初的曲線與短效藥物相似,服藥後快速上升,大約1.5小時後達到高峰,然後開始下降。到了上午10點左右,緩釋顆粒開始崩解,藥物濃度停止下降並開始上升,直到下午1點達到高峰後再次下降。

中效利長能Ritalin LA 與長效專司達(Concerta的比較

這張圖比較Ritalin LA(20毫克)和Concerta(18毫克)之間的差異。圖中的藍色曲線代表Ritalin LA,紅色曲線代表Concerta。
  • 📈藍色曲線(Ritalin LA 20毫克):Ritalin LA設計為8小時的效果。從圖中可以看出,Ritalin LA在服用後藥物濃度迅速提升,在中午時再次上升,然後開始下降。這種藥物適合那些需要在學校或工作日中維持專注的人士。
  • 📈紅色曲線(Concerta 18毫克):Concerta設計為長達12小時的藥效。服用後會有一個快速釋放期,大約持續1小時,然後進入平坦期,在接近中午時開始第二次上升,然後緩慢下降。由於設計為12小時,相對於Ritalin LA、Concerta釋放曲線相對平滑,最高濃度較低。在達到初次高峰後,藥物濃度緩慢下降,能夠提供長時間的藥效。

三種不同劑量Methydur的比較

Methydur也是設計為12小時的藥效。與之前的藥物不同,Methydur只有一個高峰,然後逐步下降。不同劑量的曲線相似,但因劑量不同,達到的最高濃度也有所不同。劑量越大,峰值越高。然而,無論劑量如何,最高濃度都在中午時達到。藥物是否能發揮療效取決於是否達到有效劑量。根據這張圖,如果假設小朋友需要的最低有效劑量是綠色曲線,則可觀察到最低劑量大約持續至下午5點,而最高劑量可持續至晚上11點。增加藥物劑量確實可以延長藥物作用時間,但過高的劑量可能會導致藥物作用時間過長,進而引起難以入睡的失眠問題出現。

三種長效劑量類似劑量Ritalin LA、Concerta、Methydur 的比較

為了更清楚地說明,我們將類似劑量的ADHD藥物的動力學曲線疊在一起觀察,顯示即使是劑量相近的藥物,在體內的動力學表現也可能有很大的差異。
  • 📈藍色曲線(Ritalin LA 20毫克):Ritalin LA的藥物濃度迅速上升,達到高峰後下降速度較快。它的藥效時間較短,通常藥效時間約為8小時左右。
  • 📈黃色曲線(Methydur 22毫克):Methydur的藥物上升速度略慢,在中午左右達到高峰後開始緩慢下降,顯示出較長的藥效持續時間,對夜間睡眠的影響可能較小。
  • 📈紅色曲線(Concerta 18毫克):Concerta的藥物上升後會維持一段平原期,並在接近中午時二次上升,然後緩慢下降。相對於其他兩種藥物機轉,中午過後的下降速度較慢。這種藥物設計的目的是滿足需要12小時以上藥效的患者。
需要注意的是,由於不同研究所使用族群個案亦有不同,如亞洲人或白人。因此,實際使用上可能會有些許差異。本圖僅旨在說明不同釋放曲線的差異。這些差異顯示,在選擇適合患者的ADHD藥物時,除了考慮劑量外,還需考慮藥物的釋放速度和持續時間,以及患者的日常活動和需求。不同的藥物特性可能對患者的日常表現產生重要影響,往往需要經過多次嘗試後,才能找到最合適的藥物。

自設藥物效果動態比較圖,藥物與時間皆可調整:🔗https://docs.google.com/spreadsheets/d/1lizjyGOQRMrLQ7AzxmX7-Yzw1o-BC8ElaDjH0ktkEeU/edit?usp=sharing


參考資料:

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